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依巴斯汀片的药代动力学是什么?

来源:健客网    发布时间:2015-10-28

依巴斯汀片(思金)

参考价格:¥30

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依巴斯汀片的有效成分是依巴斯汀,用于各种过敏性疾病。是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。那么依巴斯汀片的药代动力学是什么?

开思亭(依巴斯汀片)的有效成分是依巴斯汀,依匹斯汀抑制肥大细胞释放组胺、白三烯、5-HT、缓激肽、PAF以及其它过敏介质的释放是其抗过敏的可能机制。

口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.64小时,卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次,每次10mg,3~5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130~160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合>95%。

对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

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(实习编辑:赖柳君)

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医生点评【疗程】3个月 【治疗方法】口服依巴斯汀10mg(一片)/日,口服转移因子口服溶液10ml(一支)/次,2次/日 依巴斯汀属于氯哌啶类长效非镇静第二代H1受体拮抗剂,其活性代谢物为卡瑞斯汀,5-20mg/日即能控制荨麻疹的症状,依巴斯汀抑制组胺诱发的红晕与风团作用较西替列嗪、氯雷他定强,对心脏不良反应小。而转移因子口服液作为细胞免疫增强剂,可降低体液lgE水平,抑制Th2细胞活性,同时还能引起细胞内环磷酸腺苷水平上升,抑制肥大细胞释放组胺,因此能预防和治疗荨麻疹。两者联合应用,是治疗慢性荨麻疹的理想药物。

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