尤佳有什么药代动力学？

阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇的前体）。尤佳有什么药代动力学？

尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)功能主治：原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者。

尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)的药代动力学如下：

吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-COA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。

分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。

代谢：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-COA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-COA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。

清除：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-COA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。

特殊人群老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。

儿童：尚无儿童人群的药代动力学资料。

性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度（Cmax增加约20%而AUC降低10%）与男性的不同。这些差异无临床显著性，因而对男性和女性的降脂效果也无临床显著性差异。

肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。

肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高（Cmax约16倍，AUC约11倍）。

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（实习编辑：孙媛媛）