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富马酸喹硫平片与卡马西平同服可以的吗?

来源:健客网    发布时间:2015-12-28

富马酸喹硫平片(启维)

参考价格:¥37.9

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合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么, 富马酸喹硫平片 与卡马西平同服可以的吗?

离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。N一脱烃基喹硫平主要通过CYP3A4形成和消除。在一项多剂量临床试验中,评价了健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间,服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%,相应的平均口服清除率减少84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。

严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体一清除率值都在正常人群范围之内。在尿中,游离喹硫平和人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。

临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。喹硫平和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。

喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。但是,在一项多剂量临床试验中,评价了患者在卡马西平(一种已知的肝酶诱导剂)治疗前或治疗期间,服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用卡马西平显著增加喹硫平的清除率。这种增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC计)比单独服用时降低了13%;而在部分患者可观察到更显著的效果,即出现较低的血浆浓度,因此对于每个患者应根据临床反应考虑使用更高剂量的本品。应注意的是,本品用于治疗精神分裂症时每日最大推荐剂量为750mg/天,用于治疗双相情感障碍的躁狂发作时每日最大推荐剂量为800mg/天,故仅在对个别患者认真评估了风险与获益之后方可考虑持续使用更高的剂量。

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(实习编辑:李亚君)

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药师推荐方案

医生点评  目前临床对于躁狂症的发病机制进行了大量的研究,发现躁狂症状的发生于中枢神经系统5-羟色胺功能低下、多巴胺功能亢进有关。   喹硫平可通过作用于5-羟色胺受体、多巴胺受体,并拮抗α1、α2肾上腺素受体,从而控制兴奋躁狂症状。   丙戊酸钠是一种心境稳定剂,可提高脑内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平,具有神经保护、抗细胞凋零等作用。   采用启维联合德巴金治疗躁狂症疗效确切,且不会增加不良反应。

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