异丙托溴铵气雾剂(爱全乐)的主要成分为异丙托溴铵。用于预防和治疗伴有可逆性支气管痉挛的慢性气道阻塞性疾病所致的呼吸困难。那么,异丙托溴铵气雾剂(爱全乐)的药代动力学有哪些内容呢?
药物过量:尚未发现特异性过量症状。基于爱全乐(Atrovent)宽广的治疗范围和使用局部给药方法,不会发生严重的抗胆碱能症状。轻微的抗胆碱能全身表现如口干、视力调节障碍、心率增加等可能发生。
药物相互作用:使用β-肾上腺素能兴奋剂或黄嘌呤类制剂可加强的支气管扩张作用。爱全乐(Atrovent)与其它治疗慢性阻塞性肺疾病的常用药物包括拟交感神经性支气管扩张剂、甲基黄嘌呤、类固醇、色甘酸二钠等合用,药物间无不良相互作用。
药代动力学:药物活性成份异丙托溴铵口服后吸收很快。药物吸入后仅几分钟,血浆浓度就达到峰值。异丙托溴铵静脉给药后通过计算血浆水平数据可得到基本的药代动力学参数。血浆中异丙托溴铵快速双相减退。终点清除期的半衰期约为1.6小时。药物和代谢产物清除的半衰期是3.6小时,与放射性标记检测的结果一样。在尿中发现主要代谢产物很少与毒蕈碱受体结合。活性成份异丙托溴铵的清除率是2.3升/分钟。大约40%通过肾脏清除(0.9升/分钟),60%不通过肾脏而主要通过肝脏代谢。分布容积(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。46%静脉给药剂量的活性成份通过肾脏排泄,8%气雾剂剂量的活性成份通过肾脏排泄。药物与血浆蛋白的结合率低于20%。由于其四价铵离子的分子结构特点,异丙托溴铵不能通过血脑屏障。
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(实习编辑:林博)