维格列汀片适用于治疗2型糖尿病:当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,本品可与二甲双胍联合使用,那么, 维格列汀片 (佳维乐)用于肝功能不全的患者的剂量是多少?
代谢为维格列汀在人体内的主要消除途径,约占给药剂量的69%。维格列汀的主要代谢产物(LAY151)没有药理活性,其为氰基基团的水解产物,约占给药剂量的57%,次要代谢产物为氨基水解产物(约占给药剂量的4%)。人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一,得到主要无活性的代谢产物LAY151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示,维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP450代谢。因此,维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。
空腹口服给药后,维格列汀能够迅速吸收,其血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。该药物的绝对生物利用度在85%。
肝功能不全的患者:肝功能不全患者,包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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(实习编辑:李亚君)