妥泰托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。妥泰托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片的使用方法有什么呢?
妥泰托吡酯片在动物研究中发现,托吡酯片对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用,妥泰托吡酯片对啮齿类动物的癫痫模型有效,包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作,以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。
妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。妥泰托吡酯片对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。妥泰托吡酯片在临床研究中发现,妥泰托吡酯片的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。
妥泰托吡酯片与其它抗癫痫药物比较,妥泰托吡酯片的药代动力学特点为药代动力学呈线性,妥泰托吡酯片的主要经肾清除,妥泰托吡酯片的半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。妥泰托吡酯片对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。
妥泰托吡酯片的使用方法:对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用。
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(实习编缉:邵泽妹)