马来酸氟伏沙明片的主要成分为马来酸氟伏沙明。马来酸氟伏沙明片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,使用过量马来酸氟伏沙明片会怎样呢?
马来酸氟伏沙明片主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。马来酸氟伏沙明片的体外结合实验表明,马来酸氟伏沙明片80%可与人体血浆蛋白结合。马来酸氟伏沙明片同时受体结合实验表明,马来酸氟伏沙明片对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺、M-胆碱、多巴胺能或5-羟色胺受体几乎不具亲和性。
马来酸氟伏沙明片口服后完全吸收,马来酸氟伏沙明片服药后3-8小时即达最高血浆浓度。马来酸氟伏沙明片单剂量服用血浆半衰期13-15小时,马来酸氟伏沙明片多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明片是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,马来酸氟伏沙明片对非肾上腺素过程影响很小。
马来酸氟伏沙明片的药物过量:最常见的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻),精神不振,眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用马来酸氟伏沙明已超过300例。最高剂量为10000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量马来酸氟伏沙明并合用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用马来酸氟伏沙明片导致死亡者2例。尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量,应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
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(实习编缉:叶铠)