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恩他卡朋片药代动力学如何?

来源:健客网    发布时间:2015-09-08

恩他卡朋片(珂丹)

参考价格:¥232

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,恩他卡朋片药代动力学如何?

恩他卡朋片药代动力学:

吸收:本品吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg,通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。

分布:从胃肠道吸收后,本品迅速分布于外周组织,分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。

本品与血浆蛋白广泛结合,主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度,本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。

代谢:少量恩他卡朋的(E)异构体转变为(Z)异构体。(E)异构体占恩他卡朋AUC的95%。(Z)异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。

使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示,恩他卡朋能够抑制细胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋对其他类型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或无。

清除:本品的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有80-90%的药物经粪便排泄,但未在人类中证实。约10-20%的本品通过尿排泄,仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。

患病人群:本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全(Child-Pugh分级为A和B)患者的药物代谢减慢,吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药代动力学,但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。

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(实习编辑:李建雄)

最新医生回答

陈虎医生微信个人号:a18566153671,想咨询更多专业意见,请搜索微信号添加

请问恩他卡朋片有什么作用
您好!恩他卡朋片(珂丹)本品可作为标准药物/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治 疗以上药物不能控制的及剂末现象(症状波动)。给药方法:本品为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋 多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用(见药代 动力学)。 剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g(一片),最大推荐剂量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。 本品增强左旋多巴的疗效。因此,为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,如运动障碍、 、呕吐及幻觉,常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的 临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%- 30%。如果本品治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达 到足以控制帕金森病症状的水平。 本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用 度多5-10%。因此,服用左旋多巴/苄丝肼制剂的患者在开始合用本品时需要较大幅度地减少左 旋多巴的用量。肾功能不全不影响本品的药代动力学,因此不需要做剂量调整。但是,对正在 接受透析的患者,要考虑延长用药间隔希望对您有所帮助!
黄楚如 医生

药师推荐方案

医生点评    美多芭,含有左旋多巴和羟苄丝肼,为目前治疗帕金森病较为有效的药物,在疾病中期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时,联合用珂丹,可减少左旋多巴外周代谢,提高生物利用度,增加中枢神经系统药物浓度,进而增强疗效。

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