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硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的药代动力学是怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2015-08-29

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硫酸氨基葡萄糖钾胶囊是一种天然的氨基多糖,是组成关节软骨的基本成份。该物质促进软骨细胞合成并保护其不受破坏性酶的损害。那么,硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的药代动力学是怎样呢?

硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的主要成份是:本品主要成分为:含氯化钠的硫酸氨基葡萄糖混合物,摩尔比为2:1,硫酸氨基葡萄糖化学名为:2-氨基-2-脱氧-β-D-吡喃(型)葡萄糖其化学结构式为:分子式:C12H28N2O14S·2NaCl分子量:573.30。

硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的用法用量:口服。每次0.25~0.5g(1~2片),每日3次,持续4~12周。每年重复2~3次。

硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的药代动力学:根据文献资料,在动物实验中,使用14C标记的硫酸氨基葡萄糖可以发现,硫酸氨基葡萄糖对关节软骨有特殊的亲和力。已证实,体外硫酸氨基葡萄糖与鼠、狗、人的血浆蛋白不结合。标记14C的硫酸氨基葡萄糖通过口服、肌注、静注三种途径给药进行人体观察,硫酸氨基葡萄糖进入人体内后,迅速被吸收,并分解为D-氨基葡萄糖及硫酸根离子。1~2小时后,氨基葡萄糖的放射性几乎完全消失,取代它的是来源于血浆γ-球蛋白的放射性,提示氨基葡萄糖和其衍生物与血浆γ-球蛋白结合,此放射性在用药后8~10小时达到高峰,半衰期为70小时,120小时后28%的放射性从尿中排除,不足1%的放射性从粪便中排除。肌注的结果与静脉相似。药物经口服后,90%的硫酸氨基葡萄糖被胃肠迅速吸收。血浆中不能检测到游离的硫酸氨基葡萄糖。血浆蛋白放射性的药动学与肌注和静注时相似,但是血浆浓度比静注时低5倍。口服时药物的AUC是静注和肌注时的26%。这可能是因为药物进入人体内的首过效应所致。在肝脏中大部分硫酸氨基葡萄糖被分解为小分子,并最终被分解为CO2、水和尿素。

硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的禁忌是:对硫酸氨基葡萄糖过敏及高血钾症的病人禁用。

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(实习编缉:张桂平)

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