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盐酸舍曲林片与细胞色素P450(CYP)2D6代谢的药物可合用吗?

来源:健客网    发布时间:2015-08-27

盐酸舍曲林片(左洛复)

参考价格:¥75.9

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药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,盐酸舍曲林片与细胞色素P450(CYP)2D6代谢的药物可合用吗?

男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。

细胞色素P450(CYP)2D6代谢的药物:抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP2D6的抑制作用程度是不尽相同的。其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数。治疗指数较窄的CYP2D6底物包括如普罗帕酮(propafenone)、氟卡尼(flecainide)在内的三环类抗抑郁药物和1C类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明,每日50mg舍曲林长期给药可使地西帕明(desipramine,CYP2D6同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%)。

你要是有需要,您可以到健客网咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李建雄)

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医生点评盐酸舍曲林片:是一种高选择性5-羟基色氨酸(5-羟基色氨酸浓度影响射精)再摄取抑制剂,近年来被用于早泄的治疗。 盐酸丁卡因胶浆:是一种表面麻醉剂,可提高性刺激的阈值,也用于治疗早泄。 两者联合使用:可延缓射精时间,增加性生活时长。临床统计发现,性满意度明显提升,勃起功能指数评分及配偶性生活满意评分均有显著提高。 建议在性生活之前约1至3小时至少用一满杯水送服盐酸舍曲林1片(50mg),性交前15分钟洗净外生殖器,均匀涂抹盐酸丁卡因胶浆1g于龟头、冠状沟及包皮系带处。

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