替米沙坦用于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。对治疗中老年性高血压疗效确切,作用持久、缓和,对收缩压和舒张压有明显降低作用,是治疗原发性高血压较为理想的新型长效制剂。那么,美卡素(替米沙坦片)有什么成分?成分作用是什么?
美卡素(替米沙坦片)主要成分为替米沙坦,替米沙坦口服吸收迅速,食物不影响吸收。因此美卡素在体内分布的容量在所有ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)内是最高的。替米沙坦除了是ARB外,还是过氧化体增殖剂活化受体γ(PPARγ)激动剂。PPARγ属于核受体超家族,调控许多基因(包括糖代谢和脂代谢的基因)的表达。PPARγ是核受体,一定要进入到细胞核内才能发挥作用。
PPARγ主要在脂肪细胞表达,在血管壁细胞中也有。PPARγ激动剂被认为是胰岛素增敏剂,促进胰岛素介导的骨骼肌摄取葡萄糖;使皮下脂肪细胞FFA转化为甘油三酯,可降低血浆FFA,降低血压、改善脂质代谢,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白胆固醇水平上升、大而轻的低密度脂蛋白增加;减轻炎症,抑制脂肪细胞分泌TNFα,增强脂联素分泌;在血管壁细胞有抗炎作用,能减轻动脉硬化病变。
美卡素(替米沙坦)坦是.在常规治疗剂量下即具有PPARγ作用的药物,而其他ARB虽然也有PPARγ激动剂的作用,但均需要在超过治疗剂量许多倍的情况下才能显示出这一作用。
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(实习编辑:黄承志)