尼可地尔片用于冠心病,心绞痛的治疗。尼可地尔片的主要成份为尼可地尔,化学名称为:乙-烟酰胺基硝酸乙酯。那么,尼可地尔片对心脏血流动力学的作用是怎样呢?
尼可地尔片对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,尼可地尔片对代谢和排泄进行了调查,尼可地尔片的结果表明大部分可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。尼可地尔片给以尼可地尔后0.5小时在血浆中出现代谢产物,2小时后达到最高浓度,8小时后几乎完全消失。尼可地尔片24小时后累积尿中排泄率分别为:尼可地尔0.7-1.2%;代谢物N-(2-羟乙基)烟酰胺6.8-17.3%。
尼可地尔片口服吸收快而完全,尼可地尔片的生物利用度为75%,尼可地尔片服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,尼可地尔片的半衰期(T1/2)约为1小时。尼可地尔片主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。尼可地尔片在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,尼可地尔片主要从尿中排泄。尼可地尔片对心脏血流动力学的作用是:
1)对麻醉开胸犬静脉注射尼可地尔,血压的降低依赖于给药量,但程度轻微,在使冠状血管阻力显著降低的用量下,不影响心率、心肌收缩力、心肌氧消耗以及房室传导时间。
2)对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的心绞痛患者单次给以本品(相当于尼可地尔5mg),主动脉压及血压-心率乘积无明显变化。下,测定冠脉血流量(持续热稀释法),结果显示出在任何心率下均有明显增加(118-120%)。
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(实习编缉:张桂平)