替吉奥胶囊(苏立)为复方制剂,其组份为:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。不能切除的局部晚期或转移性胃癌。那么,替吉奥胶囊有什么作用?
替吉奥胶囊(苏立)具有抗肿瘤作用,替吉奥胶囊(苏立)对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。此外,本品对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
替吉奥胶囊的主要成分包括替加氟、吉美嘧啶以及奥替拉西钾,口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用;吉美嘧啶主要在肝脏分布,对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用;奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使维康达口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。
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(实习编辑:叶燕玲)