盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片的主要成份为盐酸替扎尼定。那么，盐酸替扎尼定片对肝功能损害的危险是怎样呢？
盐酸替扎尼定片当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，盐酸替扎尼定片的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。盐酸替扎尼定片口服吸收良好，盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。
盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），盐酸替扎尼定片代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，盐酸替扎尼定片对肾功能不良明显影响的排泄。盐酸替扎尼定片在体内分布广泛，盐酸替扎尼定片对健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。盐酸替扎尼定片与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。盐酸替扎尼定片对肝脏的首过消除作用较大，盐酸替扎尼定片给药后约95%的药物经肝脏代谢，盐酸替扎尼定片的代谢产物无明显活性。
盐酸替扎尼定片对肝功能损害的危险：替扎尼定偶尔可导致肝损害。在设有对照组的临床研究表明，服用替扎尼定的病人将近5%的患者肝功能检测指标升高，比正常上限高3倍（如原基础值升高者则上升2倍多），而正常对照组仅有0.4%的病人出现类似情况。大多数病例在停药后迅速恢复，没有留下后遗影响的报道。偶尔有症状表现，如恶心、呕吐、食欲减低、黄疸。上市后发现，有3例服用替扎尼定出现肝功能衰竭死亡的报道，1例49岁男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出现进行住黄疸和肝大，肝活检显示多中心性坏死，没有嗜酸性细胞浸润，停止用药，病人10天后死于肝昏迷；该患者没有乙型和丙型肝炎的证据，仅使用过奥沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，没有其他原因可解释肝的损害。另外2例，同时使用了有损肝功能的药物。1例同时使用卡马西平，替扎尼定4mg/天，治疗2月后产生胆汁淤积性黄疸，该病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在发生迅速而致命的肝功能衰竭之前，还使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6个月（1，3，6月）以及6个月后根据具体的临床实际情况，应定期检测病人的转氨酶，并且在已有肝损的病人使用该药更要谨慎。
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（实习编缉：钟丽冰）
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