盐酸替扎尼定片的主要成份为盐酸替扎尼定,其化学名为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。那么,盐酸替扎尼定片会出现低血压吗?
盐酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。盐酸替扎尼定片为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,盐酸替扎尼定片可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。盐酸替扎尼定片的动物试验显示,盐酸替扎尼定片对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,盐酸替扎尼定片对单突触脊髓反射的作用弱。盐酸替扎尼定片对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药,盐酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。盐酸替扎尼定片口服吸收良好,盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。
盐酸替扎尼定片的低血压:替扎尼定为α2受体激动剂(与可乐定相似),可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明,8mg替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%,低血压在给药后1h出现,2-3h达高峰,有时伴有心动过缓,直立位低血压,轻度头痛/头昏,极少数出现晕厥,此低血压效应为剂量依赖性,在单次剂量大于2mg时,开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征,明显的低血压可能可以大大下降。另外,当病人从卧位转为站立位时,低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕,不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人,让患者注意。
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(实习编缉:钟丽冰)