阿立哌唑片停用CYP3A4抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。那么，阿立哌唑片的药理毒理怎么样？下面让小编为你介绍吧。
阿立哌唑片的药理毒理是：
药理作用：
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。
与其它具有抗精神分裂症的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。
毒理研究：
重复给药毒性：在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m[sup]2[/sup]计，分别相当于人最大推荐剂量（MRHD）的13倍和19倍，以AUC计，相当于人在MRHD时暴露量的7～14倍]的致癌性研究中，动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视网膜变性。尚未进行作用机制的进一步研究。该结果与人体风险的相关性尚不清楚。
遗传毒性：在有或无代谢活化时，阿立哌唑及其代谢物（2,3-DCPP）在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用，2,3-DCPP在无代谢活化时使畸变数目增加。在体小鼠微核试验结果为阳性，但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。阿立哌唑在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠交配前2周到妊娠7天经口给予阿立哌唑2、6、20mg/kg/天（以mg/m[sup]2[/sup]计，分别相当于人MRHD的0.6、2和6倍）。所有剂量组均观察到动情周期紊乱及黄体增加，但未见对生育力的损害。6、20mg/kg剂量组着床前丢失增加，20mg/kg组胎仔体重量降低。雄性大鼠交配前第9周至整个交配期经口给予阿立哌唑20、40、60mg/kg/天（以mg/m[sup]2[/sup]计，分别相当于MRHD的6、13和19倍），60mg/kg组发现精子生成障碍；40和60mg/kg观察到前列腺萎缩，但未见对生育力的影响。
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(实习编辑：卢锦锐)
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