戊酸雌二醇片的主要成份戊酸雌二醇。化学名称为1,3,5(10)-雌三烯-3,17β-二醇-17-戊酸酯。那么,戊酸雌二醇片会出现动脉血栓栓塞吗?
戊酸雌二醇片为淡黄色糖衣片,除去包衣后显白色。戊酸雌二醇片与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏:血管舒缩性疾病(潮热),生殖泌尿道营养性疾病(外阴阴道萎缩,性交困难,尿失禁)以及精神性疾病(睡眠障碍,衰弱)。
戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇,是人体天然雌激素17β-雌二醇的前体。使用戊酸雌二醇片期间不会抑制排卵,也基本不影响内源性激素的生成。戊酸雌二醇片吸收迅速而且完全。戊酸雌二醇片在吸收和首次通过肝脏的过程中,类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。戊酸雌二醇片进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。戊酸雌二醇片口服后,只有约3%的雌二醇得到生物利用。戊酸雌二醇片的食物不影响本品的生物利用度。
戊酸雌二醇片服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度,约为15pg/ml。戊酸雌二醇片服药后24小时内血清雌二醇浓度下降至约8pg/ml。戊酸雌二醇片与白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合。戊酸雌二醇片的血清中未结合的雌二醇约为1-1.5%,戊酸雌二醇片与SHBG结合的部分为30-40%。戊酸雌二醇片在单次静脉给药后的表观分布容积约为1L/kg。
戊酸雌二醇片的动脉血栓栓塞:持续使用结合型雌激素(CEE)和醋酸甲羟孕酮(MPA)的两项大规模临床试验表明,冠心病(CHD)的危险性在治疗第一年可能增加,并且此后无益处。一项单独使用CEE的大规模临床试验表明,年龄50-59的妇女中CHD发生率有潜在的降低,但在所有研究人群中无总体的益处。CEE单独用药或与MPA联合用药的两个大规模临床研究中,观察到作为次要观察指标的中风的风险增加率为30-40%。不能确定其他HRT产品或非口服给药途径的产品是否可观察到上述结果。
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(实习编缉:张桂平)