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孕妇使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂是怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2015-07-21

布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)

参考价格:¥220

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布地奈德福莫特罗粉吸入剂在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,孕妇使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂是怎样呢?

布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德在尿液中,检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min),静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,分布容积分别为4L/min和3L/min。

布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。布地奈德福莫特罗粉吸入剂主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。

布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim),其终末清除半衰期平均为17小时。

布地奈德福莫特罗粉吸入剂的孕妇用药:对于本品或同时使用福莫特罗和布地奈德,没有有关孕妇使用的临床资料。一项来自大鼠的胚胎研究数据表明,没有证据表明复方制剂会产生附加的影响。怀孕期妇女使用福英特罗还没有充分的资料。动物试验显示,在很高的全身暴露量时,福莫特罗对生殖有不良反应。从大约2000名怀孕期妇女的数据表明,吸入布地奈德没有增加致畸的危险性。动物试验显示糖皮质激素可致畸。在使用推荐剂量下,这种情况与人的相关性不大。动物试验也已证实出生前过量(但低于致畸剂量范围)接触糖皮质激素,增大了子宫内的发育迟缓、成年时心血管疾病和糖皮质激素受体密度、神经递质更新和行为的永久性改变风险。在怀孕期,本品仅被用于益处大于潜在危险时。应使用能适当控制哮喘的最低有效剂量的布地奈德。

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(实习编缉:邵泽妹)

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