必利劲为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为盐酸达泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐;达泊西汀盐酸盐((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺盐酸盐)。那么,必利劲的注意事项有什么呢?
必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;必利劲用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。
必利劲吸收口服后,必利劲被迅速吸收,必利劲大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。必利劲的绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。必利劲空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。
必利劲摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),必利劲还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;必利劲对摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。必利劲可与餐同服,也可以不用。必利劲的注意事项是:
1.一般注意事项必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确,同时,尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将必利劲与“娱乐药”同时服用,原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。
2.建议患者不要在服用必利劲时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。
3.在服用必利劲时要避免服用酒精。
4.使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。
5.同时服用中度细胞色素P4503A4抑制剂,像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓,必利劲服用剂量仅限于30mg,并且建议慎用。
6.同时服用强细胞色素P4502D6抑制剂或已知细胞色素P4502D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎,因为这样可能会导致暴露量增加,最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。
7.必利劲不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者,同时,出现上述疾病症状的任何患者均应停用必利劲。
8.由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会降低癫痫的阈值,出现癫痫发作的任何患者均应停用必利劲,同时,患有不稳定癫痫的患者应避免使用必利劲。
9.必利劲不应用于18岁以下人群。
10.不推荐必利劲用于严重肾脏损伤的患者,轻度或中度肾脏损伤的患者应慎用必利劲。
11.和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样,必利劲的使用和一些眼部反应有关联,例如瞳孔扩大和眼部疼痛。眼内压升高或有闭角型青光眼风险的患者应慎用必利劲。
12.请置于儿童不易拿到处。
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(实习编缉:钟燕冰)