恩替卡韦分散片为白色或类白色片。恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,肝移植受体患者服用恩替卡韦分散片如何呢?
恩替卡韦分散片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦分散片的血药浓度以双指数方式下降,恩替卡韦分散片达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦分散片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦分散片主要以原形通过肾脏清除,恩替卡韦分散片的清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦分散片对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
恩替卡韦分散片对健康人群口服用药后,恩替卡韦分散片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦分散片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦分散片进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,恩替卡韦分散片的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。恩替卡韦分散片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦分散片的药代动力学资料表明,恩替卡韦分散片表观分布容积超过全身液体量,这恩替卡韦分散片广泛分布于各组织。恩替卡韦分散片的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦分散片在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩替卡韦分散片用于肝移植受体患者:恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。
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(实习编缉:钟丽冰)