润众恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦,化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,润众恩替卡韦分散片用于肝移植后是怎样呢?
润众恩替卡韦分散片为白色或类白色片。润众恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。润众恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,润众恩替卡韦分散片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。润众恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。润众恩替卡韦分散片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,润众恩替卡韦分散片中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。
润众恩替卡韦分散片与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。润众恩替卡韦分散片在细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对润众恩替卡韦分散片的抗HBV活性均无拮抗作用。润众恩替卡韦分散片在HIV抗病毒活性实验中,当润众浓度大于体内峰浓度4倍时,润众恩替卡韦分散片对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
润众恩替卡韦分散片用于肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中,在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制剂如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能,故必须仔细评价患者的肾功能。
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(实习编缉:梁劲)