氨酚羟考酮片的组分为每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羟考酮片对胃肠道的影响有哪些呢?
氨酚羟考酮片为白色圆形片剂,一面中间有划痕,一面有"512"标记。氨酚羟考酮片适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢,体内大约80%~85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合,少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后,第一天内能够从尿液回收90%~100%的药物。
氨酚羟考酮片的吸收和分布,据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;氨酚羟考酮片在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6L。氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收,过量给药后在4小时内完全吸收。氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀,药物与血浆蛋白的结合是可逆的,在急性中毒期的浓度下仅能结合20%~50%。
氨酚羟考酮片的代谢和消除大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮;氨酚羟考酮片中的羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮。氨酚羟考酮片单剂量口服羟考酮后,游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄,氨酚羟考酮片的消除半衰期为3.51±1.43小时;氨酚羟考酮片给药24小时后,大约8%~14%的药物以游离羟考酮的形式控排泄。
氨酚羟考酮片对胃肠道的影响:消化不良,味觉失调、腹痛、腹胀、腹泻、口干、胃肠胀气、胃肠道机能紊乱、恶心、呕吐、胰腺炎、肠梗阻。
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(实习编缉:张桂平)