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盐酸达泊西汀片的药物过量是怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2015-06-10

盐酸达泊西汀片(必利劲)

参考价格:¥176

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盐酸达泊西汀片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为盐酸达泊西汀。那么,盐酸达泊西汀片的药物过量是怎样呢?

盐酸达泊西汀片口服后,盐酸达泊西汀片被迅速吸收,盐酸达泊西汀片大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。盐酸达泊西汀片的绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。盐酸达泊西汀片空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。盐酸达泊西汀片对摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),盐酸达泊西汀片还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;然而,摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。盐酸达泊西汀片可与餐同服,也可以不用。

盐酸达泊西汀片治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。盐酸达泊西汀片对人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。盐酸达泊西汀片在大鼠中,盐酸达泊西汀片通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。盐酸达泊西汀片可以调节大鼠的这种射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。

盐酸达泊西汀片的药物过量:在临床试验期间没有过量用药的报道。在本品以每日最多240mg(两次120mg,中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中,没有出现非预期的不良事件。一般而言,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应,例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。在过量用药的情况下,应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积,强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。

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(实习编缉:张桂平)

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