每一种药物服用之后总是会有一定的变化的,如吸收,分布,代谢,排泄,那么,盐酸达泊西汀片(必利劲)的代谢是怎样?
盐酸达泊西汀片的注意事项:
1.一般注意事项必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确,同时,尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将必利劲与“娱乐药”同时服用,原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。
2.建议患者不要在服用必利劲时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。3.在服用必利劲时要避免服用酒精。
4.使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。
5.同时服用中度细胞色素P4503A4抑制剂,像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓,必利劲服用剂量仅限于30mg,并且建议慎用。
6.同时服用强细胞色素P4502D6抑制剂或已知细胞色素P4502D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎,因为这样可能会导致暴露量增加,最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。
7.必利劲不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者,同时,出现上述疾病症状的任何患者均应停用必利劲。
8.由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会降低癫痫的阈值,出现癫痫发作的任何患者均应停用必利劲,同时,患有不稳定癫痫的患者应避免使用必利劲。
9.必利劲不应用于18岁以下人群。
10.不推荐必利劲用于严重肾脏损伤的患者,轻度或中度肾脏损伤的患者应慎用必利劲。
11.和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样,必利劲的使用和一些眼部反应有关联,例如瞳孔扩大和眼部疼痛。眼内压升高或有闭角型青光眼风险的患者应慎用必利劲。
12.请置于儿童不易拿到处。
盐酸达泊西汀片(必利劲)的代谢:体外研究表明,达泊西汀可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中,达泊西汀经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,其中主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。其他代谢产物包括去甲基达泊西汀,它具有和达泊西汀相等的活力,双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。考虑到活力和血浆非结合浓度,在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。
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(实习编辑:王博英)