药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么法罗培南钠胶囊的药物代谢动力学是怎么样的?
法罗培南钠胶囊的药物代谢动力学如下:
日本42所医疗单位以法罗培南钠的药代动力学进行了研究,结果汇总如下:法罗培南钠单次口服150、300及600mg后的血峰浓度Cmax分别为2.36、6.24及7.37g/ml,AUC分别为3.95、11.72、15.59g/ml,血药浓度与剂量相关。血中T1/2在各种剂量下均约1h。因受肾脱氢肽酶-I(DHP-I)分解,本品尿排泄率低,12h内尿排泄率为5%。
与空腹时给药相比,饭后口服血药浓度达峰时间(Tmax)延长,Cmax、AUC值降低,但幅度不大,T1/2及尿排泄率无差异,可以认为,饮食没有影响。与丙磺舒联用时Tmax、T1/2延长,AUC也增大,表明本品排泄机制系经肾小管分泌。对本品300mg与头孢替安酯(CTM-HE)200mg饭后给药的药代动力学进行的比较显示,Cmax、AUC本品稍高,Tmax、T1/2大致相同,尿排泄率以CTM-HE高。本品200及400mg每日3次,连续给药7天(共19次),从血药浓度及尿排泄来看,未见体内蓄积。高龄者的体内动态与健康成人相比其Tmax和T1/2延长,AUC亦趋增加。肾功能障碍者随肌酐清除率的降低,T1/2延长,AUC增加,尿排泄率降低。本品向咯痰、前列腺组织、皮肤组织、女性性器官组织、扁桃体组织、中耳粘膜组织、睑板腺组织、拔牙后创伤部位等的转运程度与口服头孢菌素大致相同。向胆汁的转运低。
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(实习编缉:罗海媚)