颠茄磺苄啶片为复方制剂,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g、甲氧苄啶80mg、颠茄流浸膏8mg。对SMZ和TMP过敏者禁用。那么,颠茄磺苄啶片的药物过量会怎样?
颠茄磺苄啶片的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8—10小时,颠茄磺苄啶片对肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。颠茄磺苄啶片吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。颠茄磺苄啶片可穿透血一脑脊液屏障,达治疗浓度。颠茄磺苄啶片也可以过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中,颠茄磺苄啶片口服自胃肠道吸收迅速,颠茄磺苄啶片的代谢主要由肝细胞水解酶分解,颠茄磺苄啶片峰值作用时间1——2小时,颠茄磺苄啶片作用持续时间4小时,经肾排泄。
颠茄磺苄啶片中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,颠茄磺苄啶片均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1—4小时达到。颠茄磺苄啶片给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,颠茄磺苄啶片的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。颠茄磺苄啶片均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,颠茄磺苄啶片的尿药浓度明显高于血药浓度。颠茄磺苄啶片单剂口服给药后0—72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;颠茄磺苄啶片以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。颠茄磺苄啶片的药物过量是:
1.本品的血药浓度不应超过200μ/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。
2.一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制,先停药,给予叶酸3-6毫克肌注,一日1次,连用3日或至造血功能恢复正常为止。长期过量服用本品会引起骨髓抑制。造成血小板、白细胞减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时,患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5-15毫克治疗,直到造血功能恢复正常为止。
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(实习编缉:陈志东)