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克唑替尼胶囊的制成成份是什么?

来源:健客网    发布时间:2015-04-30

蒙脱石散(思密达)(原味)

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克唑替尼胶囊(赛可瑞)对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,赛可瑞的疾病控制率高达90%,显著延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC),具有非常显著的效果。那么,克唑替尼胶囊的制成成份是什么?

克唑替尼胶囊的另个一名字为赛可瑞,主要制成成份为克唑替尼。化学名称为3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。

克唑替尼胶囊用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

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(实习编辑:叶燕玲)

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