盐酸纳曲酮片可阻断外源性阿片类物质的药理作用。主要成份为盐酸纳曲酮。化学名:17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐。那么,盐酸纳曲酮片会出现乏力症状吗?
盐酸纳曲酮片中主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol),盐酸纳曲酮片药理作用也是阻断阿片受体。盐酸纳曲酮片体内盐酸纳曲酮的总清除率为1.5L/分(相当肝血流)。盐酸纳曲酮片肾清除率为127ml/分,完全由肾小球滤过。盐酸纳曲酮片6-β-纳曲醇的肾清除率为283ml/分,推测有肾小管分泌机制。盐酸纳曲酮片静注后的分布容积为1350升。盐酸纳曲酮片在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
盐酸纳曲酮片是阿片受体拮抗剂,盐酸纳曲酮片的药效学与纳洛酮的作用相似,盐酸纳曲酮片能明显减弱或完全阻断阿片受体,盐酸纳曲酮片对mu、delta、kappa三种阿片受体均有阻断作用,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。盐酸纳曲酮片对已戒断阿片瘾者能解除对阿片的身体依赖性,使其保持正常生活。盐酸纳曲酮片口服有效,而且作用维持时间较长。盐酸纳曲酮片不产生躯体或精神依赖性。盐酸纳曲酮片对阿片类依赖者,盐酸纳曲酮可催促产生戒断综合症。
正常健康人首剂顿服盐酸纳曲酮75mg后,少数人有恶心呕吐、胃肠不适、纳差、乏力等症状,连续服用二、三天后症状逐渐消失。
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(实习编缉:陈志东)