盐酸纳曲酮片会出现纳差症状吗？

盐酸纳曲酮片作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。主要成份为盐酸纳曲酮。化学名：17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐。那么，盐酸纳曲酮片会出现纳差症状吗？

盐酸纳曲酮片给24名男性志愿者服用50mg盐酸纳曲酮后，盐酸纳曲酮片及其主要代谢产物6-β-纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3ng/ml。盐酸纳曲酮片在50～200mg用量之间盐酸纳曲酮和6-β-纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。盐酸纳曲酮片和6-β-纳曲醇的消除t1/2分别为3.9和12.9小时。盐酸纳曲酮片平均消除t1/2和Tmax与用量无关。盐酸纳曲酮片不在体内蓄积。由于t1/2长，6-β-纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。盐酸纳曲酮片从药代动力学来看，盐酸纳曲酮片及其代谢物能发生肝肠循环。

盐酸纳曲酮片中主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇（6-β-naltrexol），盐酸纳曲酮片药理作用也是阻断阿片受体。盐酸纳曲酮片体内盐酸纳曲酮的总清除率为1.5L/分（相当肝血流）。盐酸纳曲酮片肾清除率为127ml/分，完全由肾小球滤过。盐酸纳曲酮片6-β-纳曲醇的肾清除率为283ml/分，推测有肾小管分泌机制。盐酸纳曲酮片静注后的分布容积为1350升。盐酸纳曲酮片在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。

正常健康人首剂顿服盐酸纳曲酮75mg后，少数人有恶心呕吐、胃肠不适、纳差、乏力等症状，连续服用二、三天后症状逐渐消失。

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（实习编缉：陈志东）