西洛他唑胶囊对肝脏的影响有什么呢？

西洛他唑胶囊的主要成分为西洛他唑。化学名称：6-〔4-（1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3，4，二氢-2（1H）-喹诺酮。对本药任何成分过敏者禁用。那么，西洛他唑胶囊对肝脏的影响有什么呢？

西洛他唑胶囊为胶囊状，内容物为白色粉末和颗粒。西洛他唑胶囊适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。西洛他唑胶囊能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术)。

西洛他唑胶囊通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。西洛他唑胶囊抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑胶囊口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。西洛他唑胶囊不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，西洛他唑胶囊对慢性动脉闭塞患者，西洛他唑胶囊采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，西洛他唑胶囊能使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。

西洛他唑胶囊口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，Cmax增加约90%，AUC增加约25%。西洛他唑胶囊主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4，)，代谢物主要经尿排泄。西洛他唑胶囊的两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3，4-二氢-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，西洛他唑胶囊的活性为原药的4~7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的1/5。西洛他唑胶囊及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。西洛他唑胶囊及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时，西洛他唑胶囊长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。西洛他唑胶囊及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

西洛他唑胶囊对肝脏的影响：偶有AST、ALT、LDH值上升。

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（实习编缉：陈志东）