坎地沙坦酯片(维尔亚)适用于治疗原发性高血压,可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。那么,坎地沙坦酯片(维尔亚)的药代动力学研究结果是怎样的呢?
坎地沙坦酯片(维尔亚)的主要成分坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦。坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。
大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服坎地沙坦酯片(维尔亚)2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
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(实习编辑:黄小媛)