坎地沙坦酯片用于治疗原发性高血压。禁用于对本制剂的成分有过敏史的患者。主要成分为坎地沙坦酯。那么,孕妇使用坎地沙坦酯片是怎样呢?
坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前体药,坎地沙坦酯片在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦酯片的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦酯片与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。坎地沙坦酯片极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦酯片主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。坎地沙坦酯片用于高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦酯片的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦酯片的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
坎地沙坦酯片的孕妇用药:在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压、肾衰,高血钾症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
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(实习编缉:陈志东)