依折麦布片与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法)。禁用于对依折麦布片任何成份过敏者。那么,孕妇使用依折麦布片是怎样呢?
依折麦布片及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88-92%。依折麦布片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10-20%和80-90%。依折麦布片的血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。
依折麦布片口服后,依折麦布被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布片中的依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。依折麦布片不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。依折麦布片10mg同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。依折麦布片可以与食物一起或分开服用。
依折麦布片的孕妇用药:尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明,本品对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而,孕妇仍应谨慎应用本品。在对孕期鼠类的研究中,本品与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀联合应用未发生胚胎或胎儿致畸作用。在对孕期家兔的研究中,可见少量的骨骼畸形发生。
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(实习编缉:陈志东)