替米沙坦片用于治疗原发性高血压。禁用于对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。那么,替米沙坦片的注意事项是怎样?
替米沙坦片不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦片不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦片在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。替米沙坦片在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。
替米沙坦片是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦片代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦片在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦片选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦片对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。替米沙坦片的注意事项是:
1.肝功能不全:本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。
2.肾血管性高血压:对于双侧肾动脉狭窄或单例功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。
3.肾功能不全和肾移植患者:本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酸酐清除率<30ml/min,参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。
4.血容量不足患者:对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可能导致症状性低血压。因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平。
5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况:对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病的患者),使用可影响该系统。
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(实习编缉:叶铠)