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可必特的药代动力学是什么呢?

来源:健客网    发布时间:2015-02-02

吸入用复方异丙托溴铵溶液(可必特)

参考价格:¥51

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可必特的主要成份是异丙托溴铵,异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。那么,可必特的药代动力学是什么呢?

吸入用复方异丙托溴铵溶液(可必特)的药代动力学是:

异丙托溴铵吸入后可很快吸收,估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%,静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。

经口吸入或经胃肠道口服,沙丁胺醇可快速完全在体内吸收。3小时内达血浆最高浓度。24小时后经尿原形排出。消除半衰期为4小时。沙丁胺醇可通过血脑屏障,其浓度大约为血浆浓度的5%。

已证明异丙托溴铵和沙丁胺醇共同雾化治疗时,不增加单独使用其中任一药物的全身吸收。本品药效增强是由于吸入后局限于肺部的联合作用所致。

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(实习编辑:叶燕华)

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医生点评肺炎支原体感染后症状常表现为:慢性咳嗽、喘息,如不及时进行干预,将增加发生哮喘的可能性。 孟鲁司特钠片:白三烯受体拮抗剂,中断致炎反应,减少气道分泌物,改善气道因刺激物出现过强的反应,降低过敏原引起的过敏反应,从而减轻咳嗽喘息的症状。 可必特:有效阻断气道平滑肌的作用,减少支气管痉挛,常用于支气管炎症平喘治疗。 两者联用,治疗支原体肺炎效果显著,明显改善患者咳嗽、喘息寄肺部啰音等症状。

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