厄贝沙坦片(安博维)的药代动力学研究结果如何？

【药品名称】厄贝沙坦片(安博维)

【主要成份】厄贝沙坦0.15g。

【性 状】白色双凸椭圆形片剂，一侧有心形刻痕，另侧刻有2872字样。

【适应症/功能主治】治疗原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

【用法用量】通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150 mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150 mg每天一次比75 mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75 mg。 使用厄贝沙坦150 mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300 mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。 在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150 mg每日一次，并增量至300 mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，安博维使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。 肾功能损伤 ：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75 mg）。 血容量不足 ：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。 肝功能损害 ：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。 老年患者 ：尽管75岁以上的老年人可考虑由75 mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。 儿童 ：安博维在儿童的安全性和疗效尚未建立。

【不良反应】以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定 ： 非常常见（≥1/10） ；常见（≥1/100） ；不常见（≥1/1000，[1/100） ；罕见（≥1/10000，[1/1000） ；非常罕见（[10000）。 用于高血压 ：在高血压患者的安慰剂对照试验中，不良事件总发生率在厄贝沙坦组（56.2%）与安慰剂组（56.5%）间无差异。由于临床或实验室不良事件而终止治疗的发生率，厄贝沙坦治疗组（3.3%）要小于安慰剂组（4.5%）。不良事件发生与剂量（在推荐的剂量范围内）、性别、年龄、种族或治疗期无关。 安慰剂对照试验中，有1965名患者接受厄贝沙坦，以下是报告的药物不良反应 ： 神经系统异常 - 常见：眩晕? 心脏异常 - 不常见：心动过速? 血管异常 - 不常见：潮红? 呼吸、胸、膈异常 - 不常见：咳嗽? 胃肠道异常 - 常见：恶心/呕吐；不常见：腹泻、消化不良/胃灼热? 生殖系统和乳房异常 - 不常见：性功能障碍? 全身性异常及给药处情形 - 常见：疲劳；不常见：胸痛? 检查 ： 常见：接受厄贝沙坦治疗组普遍观察到血浆肌酸激酶水平明显增加（1.7%），但增加者中无一与临床可识别的骨骼肌事件有关。 用于伴有肾病的高血压和2型糖尿病 ：除了在高血压项下提到的药物不良反应外，在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，报道有0.5%的患者（即不常见）出现体位性眩晕和体位性低血压，超过安慰剂组。 在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，报道有]2%的患者出现以下不良反应，并超过安慰剂组。 神经系统异常 - 常见：体位性眩晕? 血管异常 - 常见：体位性低血压? 骨骼肌、结缔组织和骨异常 - 常见：骨骼肌疼痛? 检查： 在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发生率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300 mg组的患者有29.4% (属于非常常见)出现高血钾（≥5.5 mEq/L），而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300 mg组的患者有46.3% (属于非常常见)出现高血钾（≥5.5 mEq/L），而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中，有1.7%的患者（属于常见）出现血红蛋白减少，但无临床意义。 此外，厄贝沙坦上市以来，已有下列不良反应的报道 ： 免疫系统异常 -罕见 ： 像其它血管紧张素-II受体拮抗剂一样，少量病例出现诸如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。? 代谢和营养异常 - 非常罕见：高血钾 神经系统异常 - 非常罕见：头痛 耳和迷路异常 - 非常罕见：耳鸣 胃肠道异常 - 非常罕见：味觉缺失 肝胆异常 - 非常罕见：肝功能异常，肝炎 骨骼肌、结缔组织和骨异常 - 非常罕见：肌痛、关节痛 肾和泌尿道异常 - 非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。

【禁 忌】对本品过敏者禁用。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

【药物相互作用】 1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。 　　 2.本品与华法令之间无明显的相互作用。 　　 3.与洋地黄类药如地高辛阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

【贮 藏】30℃以下干燥保存。

【包 装】铝塑包装，7片/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20130049

【生产企业】Sanofi Winthrop Industrie(法国)(赛诺菲(杭州)制药有限公司分装)