巴氯芬片(力奥来素)的药代动力学有哪些内容？

【药品名称】巴氯芬片(力奥来素)

【主要成份】活性成份：巴氯芬。

【性 状】本品为白色或略带淡黄色片。

【适应症/功能主治】被证实的适应症： 适用于多发性硬化症所引起的严重但可逆的肌肉痉挛。 其他可能适用于：因感染，退行性病变，外伤或肿瘤引起的脊髓痉挛状态。

【用法用量】推荐剂量 通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30－75mg，分3－5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童的开始剂量一般为0.3mg/kg/天。 特殊病例 中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差，所以对于这类病人需要格外注意。 常规/最大剂量（单次和每日）/剂量间隔 成人 治疗开始时的剂量应该为每次5mg，每天三次。然后根据病人反应，单次剂量可逐渐增加，每次增加5mg，间隔三天。一般来说，日剂量平均为30－75mg，个别病例根据需要日剂量最高可达100mg/天。 儿童 参见【儿童用药】 特殊剂量说明 在治疗开始阶段，需要对病人进行密切监测，以便迅速发现某些潜在的不良反应，如全身肌无力、肌张力突然丧失（有突然跌倒的危险）、疲劳或精神恍惚等，然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人、剂量的增加要特别缓慢。 长期血液透析的病人，其血浆巴氯芬的浓度会有所增加，所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗（约5mg/天）。 对于那些在危险作业环境中工作的病人，应该给予特别的用药指导。 长期服用巴氯芬（超过2－3个月）者，巴氯芬应逐渐停药，因为如果突然停药，可能会引发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象，包括増加癫痫频率和/或严重程度。 正确用法/关于服用方法的特别说明（相关说明） 本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人，全天剂量至少分三次服用；而儿童则至少分四次服用。 如果按最大推荐剂量服用6－8周，治疗效果仍不明显，则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。 或遵医嘱。

【不良反应】 不良反应(表1)按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应，其对应的分类标准为：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100，＜1/10)。不常见(≥1/1,000，[1/100)、罕见(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕见([1/10,000)，其中包括了个案报告。 不良反应主要发生于服药初始阶段(例如：镇静，嗜睡),如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的．并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者，或对老年人，不良反应可能较重。 会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。 作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。 (详见内包装说明书)

【禁 忌】已知对巴氯芬或其他任何的辅料过敏者。

【药物相互作用】 当力奥来素○R和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时(带有阿片制剂或酒精成份)，会产生更强的镇静作用(参见【注意事项】)。呼吸抑制的风险也会相应增加。 需要密切监测呼吸和心血管功能，特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。 同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用。造成明显的肌肉张力减低。 因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降，所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。有一名同时使用了吗啡和鞘内巴氯芬的患者发生了低血压。 帕金森病患者同时服用巴氯芬和左旋多巴时，已有报告表明，会出现精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和易激惹。 其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄，引起毒性反应(参见【注意事项】)当本品与其它肌肉松驰剂、中枢神经系统抑制药（如苯二氮?，抗帕金森病药左旋多巴和卡比多巴、安眠药、阿片制剂，具有镇静作用的抗抑郁药）或抗高血压的药物同时使用时，可能会引起药效的互相增强。 已有报告表明，帕金森病人同时服用巴氯芬和左旋多巴时，会引起精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和焦躁。 同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用，形成明显的肌肉张力减退。 与中枢作用药物合用会増加发生呼吸抑制的危险。 对患心肺疾病或呼吸肌无力的病人，需要密切监测呼吸和心血管功能。 服药期间应特别注意避免饮酒，因气巴氯芬和酒精的相互作用还无法预料。

【贮 藏】遮光，密闭保存。

【包 装】10mg*30s/盒。

【有 效 期】48 月

【批准文号】国药准字J20090138

【生产企业】Novartis Farma S.p.A(意大利)(北京诺华制药有限公司分装)