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丙戊酸钠口服溶液的药代动力学是怎样?

来源:健客网    发布时间:2014-10-16

丙戊酸钠缓释片(德巴金)

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丙戊酸钠口服溶液用于治疗全身性及部分发作性癫痫,以及特殊类型的综合症。那么,丙戊酸钠口服溶液的药代动力学是怎样?

丙戊酸钠口服溶液口服,其生物利用度接近100%。分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。口服后,本品可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。

丙戊酸钠口服溶液与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。与其它抗癫痫药不同,本品不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体酮,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。半衰期约8-20小时,在儿童通常较短。本品通过葡萄糖醛酸化和β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。

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(实习编缉:钟燕冰)

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