使用结合雌激素乳膏可根据症状严重程度,每天0.5-2克,阴道内给药。尽可能选用能够改善症状的最低剂量。该阴道软膏应该短期、周期性使用,如:连续使用3周,停用1周。那么,结合雌激素乳膏的药物相互作用是怎样的?
结合雌激素和醋酸甲羟孕酮的药物相互作用的研究资料表明当该二药同时应用时,不改变它们的药物动力学性质。尚未开展结合雌激素与其它药物的相互作用研究。体内外研究表明结合的马雌激素的一个成分17-β雌二醇部分是由细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢。所以CYP3A4强诱导剂(例如:苯巴比妥、苯妥英、利福平和地塞米松可以降低17-β雌二醇的血浆浓度,可能导致其作用降低和/或子宫出血状态的改变,CYP3A4抑制剂(例如:西咪替丁、红霉素和酮康唑)可以增加17-β雌二醇的血浆浓度,可能产生副作用。药物/实验室检查的相互关系1.加速了凝血酶原时间,部分促凝血酶原激酶时间和血小板凝集时间,升高了血小板记数;增加了Ⅱ因子,Ⅶ因子抗原,Ⅷ因子抗原,Ⅷ因子凝集活性,Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ-Ⅹ因子复合物,Ⅱ-Ⅶ-Ⅹ因子复合物,β血小板球蛋白;降低了抗Ⅹα和抗凝血酶Ⅲ水平,降低了抗凝血酶Ⅲ活性;增加了纤维蛋白原和纤维蛋白原活性;增加了纤溶酶原抗原的活性。2.增加了甲状腺结合球蛋白(TBG)可使循环中总甲状腺激素增加,后者用蛋白结合碘(PBI)测定,增加了T4水平(用柱或放射免疫法)或T3(用放射免疫法测定)。而T3树脂摄取下降,反映TBG升高。游离T3和游离的T4浓度则未变。3.血清中其他结合蛋白,即皮质类固醇结合球蛋白(CBG)和性腺激素结合球蛋白(SHBG)可能升高,分别使循环中皮质固醇和性类固醇升高。游离和其生物活性的激素浓度不变。其它血浆蛋白也可能升高(血管紧张素原/肾素底物,α1抗胰蛋白酶,血浆铜蓝蛋白)。4.HDL和HDL-2浓度升高,LDL-胆固醇浓度降低,TG水平升高。5.葡萄糖耐量降低。6.对美替拉酮试验反应下降。7.血清中叶酸盐浓度下降。
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(责任编辑:陈梅)