枸橼酸他莫昔芬片属于处方药,临床上主要用于晚期乳癌或手术后经放疗、化疗仍不能控制者。那么,枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理研究是什么?
【药理毒理】
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
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(实习编辑:杨俊腾)