本品为激素类及抗激素类抗肿瘤药。主要用于晚期乳癌或手术后经放疗、化疗仍不能控制者。用于口服。一次15.2~30.4mg,一日2次,或遵医嘱。那么枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理是什么?
本品的药理毒理是:
莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
此外,需注意的是眼底疾病者禁用。
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(实习编辑:陈晓香)