来曲唑片有哪些作用？

来曲唑片的主要成分为来曲唑，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。那么来曲唑片有哪些作用？

来曲唑是一种高度选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂，近年来在乳腺癌的治疗中应用广泛。主要适应证为经三苯氧胺治疗后，病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。为观察其疗效及毒副作用。

来曲唑片用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。肾功能不全者：对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9～116ml/min)的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤(肌氨酸酐排量：20～50ml/min)并不影响来曲唑的血药浓度。肝功能不全者：对不同程度的肝功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人尚未研究(见剂量和服法、肝损伤)。运动员慎用。

来曲唑片为乳腺癌病人的内分泌用药，适合雌激素受体阳性的病人，一般服用5年，对对阴性的并没有什么作用。来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。本品代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。

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（实习编辑：晏晨）