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奥氮平片(再普乐)的药代动力学是什么?

来源:健客网    发布时间:2013-11-26

奥氮平片(欧兰宁)

参考价格:¥89.9

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奥氮平片(再普乐)为精神类药物,批准文号是H20090945,生产企业是LillydelCaribeInc.(美国)。那么,奥氮平片(再普乐)的药代动力学是什么呢?

奥氮平片(再普乐)的药代动力学为:奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率,而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7~1000mg/ml血药浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合率为93%;主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

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(实习编辑:林亨)

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医生点评奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。 丙戊酸镁缓释片可用于治疗双相情感障碍躁狂发作。 临床研究表明,丙戊酸镁缓释片联合奥氮平片能显著提高脑外伤所致精神障碍患者临床疗效,安全性高,依从性好。

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