• 健客网上药店APP

    不懂用药?来咨询专业药师

  • 立即咨询
指导详情

健客网 > 用药指导 > 神经系统

成功加入收藏夹

继续浏览
我的收藏
?

利鲁唑片的药代动力学是什么呢?

来源:健客网    发布时间:2013-09-29

利鲁唑片(万全力太)

参考价格:¥999

立即购买

利鲁唑片的注意事项中提到肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。那么,利鲁唑片的药代动力学是什么呢?

本品的药代动力学是:在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%。在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内的代谢无显著差异,但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

如想对本品有进一步的了解,您可以到健客网咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:叶健洪)

最新医生回答

陈虎医生微信个人号:a18566153671,想咨询更多专业意见,请搜索微信号添加

肝胆胰疾病疾病知识

就诊科室肝胆胰外科

主要症状 查看详情

药师推荐方案

医生点评利鲁唑:是用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗的西药,可延长存活期或推迟气管切开的时间。 益髓颗粒:用于脊髓空洞症及其它脊髓疾患等症引起的腰酸腿软,肌肉萎缩疼痛,冷热感迟钝,目眩耳鸣等症。 利鲁唑和益髓颗粒联合应用,改善肌力,延缓肌萎缩侧索硬化症(ALS)的进展,提高生活质量。

相关医院资讯 更多

健康快讯 更多

相关用药指导 更多