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益适纯药代动力学是什么?

来源:健客网社区    发布时间:2012-12-25

益适纯(依折麦布片)

参考价格:¥65

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益适纯)依折麦布片是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,其作用机制与其他类别调脂药物均不相同,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。口服后被迅速吸收且广泛结合成(益适纯)依折麦布片一葡萄糖苷酸,作用于小肠细胞的刷状缘,通过抑制NPC1L1,选择性抑制膳食和胆汁中的胆固醇跨小肠壁转运,有效地阻止胆固醇和植物固醇的吸收。

(益适纯)依折麦布片与氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕药(乙炔雌二醇和左炔诺孕酮)、格列吡嗪、甲糖宁或咪达唑仑等药物联合应用时,未发现本品影响上述药物的药代动力学。西咪替丁与本品联合应用时,西咪替丁不影响本品的生物利用度。

抗酸药:同时服用抗酸药可降低本品的吸收速度但并不影响其生物利用度。此吸收速率的降低无临床意义。

消胆胺:同时服用消胆胺可降低总依折麦布(依折麦布+依折麦布葡萄糖醛酸苷)平均AUC约55%。在消胆胺基础上加用本品来增强降低LDL-C的作用时,其增强效果可能会因为上述相互作用而降低。

环孢霉素:在一项研究中,8名经过肾移植的患者其肌酐清除>50ml/min并在稳定服用环孢霉素,单次服用10mg依折麦布后,总依折麦布的平均AUC值与另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(从2.3到7.9倍)。在另一研究中,一名肾移植患者严重肾功能不全(肌酐清除13.2ml/min/1.73m2)并接受多种药物治疗,包括环孢霉素,其总依折麦布暴露量与对照组相比增加了12倍。在对12个健康受试者进行的二阶段交叉研究中,每人每日服用20mg本品8天,单剂量应用100mg环孢霉素7天后,与单独应用环孢霉素相比,平均AUC值增加15%(范围是-10%~+51%)。

贝特类:同时服用非诺贝特或吉非罗齐可分别增加总依折麦布浓度1.5倍和1.7倍,但这种相互影响并无临床意义。依折麦布与贝特类药物联合应用的安全性和有效性尚未确立。贝特类可增加胆汁中胆固醇的浓度,造成胆石症发生。在狗的临床前研究中,发现本品可增加胆汁中胆固醇的含量。尽管该临床前发现与人类的关联性尚不可知,在进行相关研究前暂不推荐本品与贝特类药物的联用。

他汀类:本品与阿托伐他汀、辛伐他汀、普法他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀联用未见有临床意义的药代动力学的相互作用。

抗凝剂:在12个健康男性中的研究表明,本品(10mg/天)与华法令或氟茚二酮联合给药并未显著影响华法令的生物利用度及凝血时间。本品上市后,在与华法令联合使用的病人中,有国际标准化比值增加的报告。这些病人中大多数也正在接受其他药物治疗。、

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(实习编缉:刘丽华)

最新医生回答

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益适纯是治什么病的?
您好,建议您服用。依折麦布片(益适纯),原发性高胆固醇血症:益适纯作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。纯合子(HoFH):益适纯与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):益适纯作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与螯合剂合用:应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用:应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。祝您早日康复。
陈星 医生

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