枸橼酸托法替布片的禁忌症有哪些?

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。 使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。

枸橼酸托法替布片的禁忌症有哪些?

枸橼酸托法替布片的禁忌症包括：

1、对本品任一成分过敏者禁用。过敏体质者和第一次用药患者要警惕过敏的发生，一旦发现立即停药。

2、使用本品对胎儿和乳儿都具有潜在威胁，因此孕妇及哺乳期妇女应在医师或药师指导下使用本品。对于具有生育能力的女性，使用本品时应计划生育和避孕。

3、托法替布在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立，所以儿童要在医生指导下慎用。

4、由于一般情况下老年人群中的感染发病率较高，故老年人治疗时应谨慎。

5、使用枸橼酸托法替布片期间，不建议患者自行合用其他药物，如果需要使用其他药物，请先咨询医生，以减少用药风险。

托法替布是一种Janus 激酶(JAK)抑制剂。JAK 属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK 磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子(STAT)，从而调节包括基因表达在内的细胞内活动。

托法替布在JAK 这一点对该信号转导通路进行调节，防止STAT 磷酸化和激活。JAK 酶通过配对JAK(比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)传递细胞因子信号。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2 组合酶的体外活性，IC50 分别为406、56 和1377 nM。但特定JAK 组合酶与治疗有效性的相关性尚未明确。

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