醋酸阿比特龙片老年人需要减量吗?

醋酸阿比特龙片与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

醋酸阿比特龙片老年人需要减量吗?

在醋酸阿比特龙III期临床试验接受醋酸阿比特龙治疗的患者中，73%的患者为65岁或65岁以上，而30%的患者 为75岁或75岁以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。尚没有 其他的临床报告证实老年患者和较年轻患者对醋酸阿比特龙的应答有差异，但是不能排除老年患者敏感 性更高。

醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。

CYP17催化两个连续的反应：1)通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物;2)随后在C17、20裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。阿比特龙对CYP17的抑制作用也导致肾上腺盐皮质激素生成增加。

雄激素敏感性前列腺癌可对雄激素水平降低治疗法产生应答。雄激素阻断疗法如促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂或睾丸切除术可降低睾丸中雄激素生成，但不能影响肾上腺或肿瘤中雄激素生成。

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