醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙,阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制17α-羟化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。
醋酸阿比特龙片的作用功效是什么?
醋酸阿比特龙片与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留 有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。由于ZYTIGA对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留[见不良反应和临床药理学]。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。
醋酸阿比特龙须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比,于进餐时服用单剂量醋酸阿比特龙,阿比特龙的Cmax和AUC0-∞(暴露量)分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用醋酸阿比特龙时导致的暴露量增加的安全性尚未进行评估(见【不良反应和药代动力学】)。
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