单硝酸异山梨酯分散片(欣康)的药理毒理及药代动力学是什么？

单硝酸异山梨酯分散片(欣康)的主要成分为单硝酸异山梨酯。化学名：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。分子量：C6H9NO6。

单硝酸异山梨酯分散片(欣康)的药理毒理是什么？

单硝酸异山梨酯分散片(欣康)的药理毒理是单硝酸异山梨酯（ISMN）为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回血量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834mg/kg，静脉LD50为2104mg/kg，每天50mg，共六个月无中毒症状。

单硝酸异山梨酯分散片(欣康)的药代动力学

单硝酸异山梨酯分散片(欣康)的药代动力学是含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，半衰期t1/2为5～6小时，作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄，胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，占27%；以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的单硝酸异山梨酯，绝大部分以重吸收至血液。

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