药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
兰索拉唑肠溶胶囊(达克普隆)为白色胶囊,内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。其主要成分为兰索拉唑。
兰索拉唑肠溶胶囊(达克普隆)适应症有胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食道炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口溃疡。
那么,兰索拉唑肠溶胶囊(达克普隆)的药代动力学是怎样的?
1.血中浓度兰索拉唑肠溶胶囊的生物利用度存在个体差异。在一项国外的交叉研究中,健康成人(6名受试者)在空腹或餐后单次口服30mg(1号胶囊)兰索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受试者)空腹口服15mg兰索拉唑后,检测到本品在血中基本上未发生改变,同时也检测到了代谢产物。下图显示了单次口服30mg本药物后原形化合物的血药浓度,提示了个体差异。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg兰索拉唑后,尿中未检测到药物原形,只检出药物代谢产物。服药后24小时尿排泄率为13.1—23.0%。
3.连续用药的药代动力学6例健康成人每日晨起空腹给与兰索拉唑30mg或15mg,连续7天,观察血药浓度和尿排泄率,本品不会引起体内蓄积。
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(实习编辑:徐茶珍)